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阿司匹林的服用注意事項

2019-11-10  茂林之家

阿司匹林屬于環氧酶抑制劑類的抗血小板藥,臨床可用于動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)、腦血管疾病和外周動脈疾病的預防和治療。

服用時間

01

阿司匹林是早上還是晚上服用,目前還沒有定論。阿司匹林是不可逆的抑制COX而發揮抗血小板作用,可存在于血小板的整個生命周期(約10d左右),其一旦生效,抗血小板作用是持續性的。

所以,阿司匹林可在一天中的任何時段(早上、中午或晚上)服用,重要的是每天在同一時間規律服用。

服用方法

02

阿司匹林是空腹還是飯后服用,與劑型有關。阿司匹林引起消化道損傷是局部作用和全身作用的結果。

局部作用是阿司匹林對消化道黏膜的直接刺激,其通過直接作用于胃黏膜的磷脂層而破壞胃黏膜的疏水保護屏障,且通過使胃內細胞毒性物質釋放增多而損傷胃黏膜,還可損傷腸黏膜屏障。

全身作用是其使前列腺素(PG)合成減少,而PG可通過調節胃腸道血流、刺激黏液和碳酸氫鹽的合成及分泌、促進上皮細胞增生而保護胃黏膜。

因此,阿司匹林腸溶片推薦空腹服用,因其外有一層耐酸包衣,可保護在胃內酸性環境不被溶解、釋放,能在小腸堿性環境緩慢釋放吸收,因而降低了對胃黏膜的直接刺激作用及胃腸道的不良反應。

再者,空腹服用可縮短胃內停留時間,進而順利到達小腸吸收部位,避免了胃內停留時間的延長而致的胃腸道不良反應。

阿司匹林片需飯后服用,因飯后服用可降低阿司匹林對消化道黏膜的的局部直接刺激而降低不良反應。

阿司匹林與NSAIDs的聯用

03

阿司匹林抗血小板作用是不可逆的,而其他NSAIDs對血小板的抑制作用較弱且都是可逆的。

阿司匹林與其他NSAIDs聯用可致兩個方面的問題即抗血小板療效受影響和胃腸道不良反應增加。

No.1

對乙酰氨基酚

《中國胸外科圍手術期疼痛管理專家共識(2018版)》及《非甾體類消炎藥相關消化道潰瘍與潰瘍并發癥的預防與治療規范建議》(2017年)中指出,對乙酰氨基酚可與阿司匹林聯用。因對乙酰氨基酚主要作用于COX-3,幾乎無抗炎作用。

No.2

布洛芬

《阿司匹林抗栓治療臨床手冊》(2015年)及2006年FDA警告中指出,阿司匹林可與布洛芬競爭COX-1結合位點,影響阿司匹林的抗血小板效應,減弱其在心臟保護和預防中風等方面的作用。

No.3

雙氯芬酸

《基于循證醫學指導下的骨關節炎治療建議》(2013年)及《抗血小板和抗凝患者行脊柱介入和疼痛介入治療指南(二)》(2016年)中指出,阿司匹林可與雙氯芬酸聯用。

No.4

萘普生

《非甾體類消炎藥相關消化道潰瘍與潰瘍并發癥的預防與治療規范建議》(2017年)中建議,若患者有中高度發生心血管事件的風險正在服用小劑量阿司匹林,在緩解關節疼痛方面可給予萘普生。

No.5

COX-2抑制劑

《基于循證醫學指導下的骨關節炎治療建議》(2013年)中指出,服用小劑量阿司匹林以保護心肌者,若需口服NSAIDs,可選用塞來昔布。

《抗血小板和抗凝患者行脊柱介入和疼痛介入治療指南(二)》(2016年)中指出,美洛昔康沒有發現對阿司匹林的心血管保護作用產生影響。

注:阿司匹林與高劑量的其他含水楊酸鹽的NSAIDs合用,因協同作用可增加潰瘍和胃腸道出血的風險,需注意。

痛風者的選用

04

痛風指急性特征性關節炎和慢性痛風石疾病,是一種單鈉尿酸鹽沉積所致的晶體相關性關節病,而高尿酸血癥是痛風發生發展的重要生化基礎及最直接病因。

阿司匹林的藥理作用呈劑量相關性,其對尿酸代謝影響也呈劑量特異性。

阿司匹林的藥理作用與劑量相關:

低劑量阿司匹林75~325mg/d有抗血小板作用,可用于心血管疾病等的預防與治療。

其<100mg/d時可使PG合成酶失活而不可逆的抑制血小板環氧酶,減少血小板中血栓素A2的生成而抑制血栓形成;

300mg/d時,可使低密度脂蛋白(LDL)免于氧化修飾而抑制動脈粥樣硬化的進展;

>650mg/d時通過抑制環氧化酶而阻斷前列腺素的合成,發揮止痛、退熱和抗炎作用。

阿司匹林對尿酸的代謝的影響:小劑量(75-325mg/d)輕度升高血尿酸;中等劑量(<l-2g/d)可抑制腎小管對尿酸的排泄而引起血尿酸水平升高;大劑量(>3g/d)可明顯抑制腎小管對尿酸的重吸收而促進尿酸排泄。

臨床應用建議:考慮到小劑量阿司匹林對心、腦血管的獲益,對合并高尿酸血癥者不建議停用,建議堿化尿液、多飲水,同時監測血尿酸水平。

注:痛風急性發作期不宜用阿司匹林,因其可抑制腎小管的分泌轉運而致尿酸在腎臟潴留,并使血漿糖皮質激素濃度受到抑制、血漿胰島素增高和血尿酸排泄減少,進而使尿酸在體內潴留而引起血尿酸水平升高。

參考文獻

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